Triptane (Serotonin-Agonisten)

Triptane sind relativ junge Schmerzmittel (Sumatriptan 1993), die speziell zur Therapie von Migräne eingesetzt werden. Besonders bei länger andauernden Migräneanfällen, die von mittelschweren bis schweren Schmerzen begleitet sind, können die Substanzen gut wirksam sein. Es gibt verschiedene Theorien zur Entstehung der Migräne, jedoch kann eine allein nicht alle Aspekte dieser Erkrankung abdecken. Man geht davon aus, dass ein Ungleichgewicht von körpereigenen Botenstoffen im Gehirn zu einer Beeinträchtigung der Nervenfunktion (speziell im Bereich des Trigeminus-Nervs) führt. Dabei scheint ein Mangel an dem Botenstoff Serotonin eine maßgebliche Rolle zu spielen. Dieser Mangel wird für die gestörte Nerventätigkeit im Gehirn und für die Beeinträchtigung der Blutgefäßfunktion im Kopfbereich verantwortlich gemacht. Bei einem Migräneanfall kommt es zu einer Weitstellung der Blutgefäße und zu Entzündungen des umliegenden Gewebes. Entzündungsstoffe (Neuropeptide), die von den Nerven freigesetzt werden, bewirken die heftigen Schmerzen.

Zu der Wirkstoffgruppe der Triptane zählen u. a. Sumatriptan, Naratriptan, Zolmitriptan, Rizatriptan und Frovatriptan. Alle Triptane sind in Tablettenform erhältlich, Sumatriptan ist zusätzlich als Zäpfchen oder Nasenspray verfügbar und kann unter die Haut injiziert werden. Das Migränemittel Naratriptan ist sogar rezeptfrei erhältlich. Jedoch sollte vor seinem Einsatz ein Arzt die Migräne diagnostiziert haben und ihren Verlauf verfolgen. Herzkranke und Schlaganfallpatienten sollten völlig auf das Mittel verzichten.

Die schmerzlindernde bis schmerzstillende Wirkung der Mittel richtet sich nach dem Wirkstoff und setzt nach zwei bis vier Stunden ein. Die einzelnen Substanzen unterscheiden sich hinsichtlich ihres Wirkungsbeginns, ihrer Wirkdauer und in Bezug auf ihre Ausscheidung aus dem Organismus. Jedoch sprechen nicht alle Patienten gleich gut auf die Triptane an. Bei gut einem Drittel der Betroffenen helfen die Triptane sehr gut, bei einem weiteren Drittel kommt es zu einem schmerzlindernden Effekt, die anderen Migränepatienten sprechen nicht auf den Wirkstoff an.

Wirkungsweise

Die Wirkung der Triptane beruht auf ihrer Fähigkeit sich an Serotoninrezeptoren zu binden. Wie oben erwähnt wird dem Botenstoff Serotonin eine zentrale Funktion beim Migräneanfall zugeschrieben. Ein Mangel an Serotonin führt zur übermäßigen Weitstellung der Blutgefäße und zur Ausschüttung von speziellen Eiweißen, die Neuropeptide genannt werden, und entzündungsfördernd wirken. An allen diesen Vorgängen sind Serotoninrezeptoren (= Bindungsstellen) beteiligt. An den Nervenstrukturen heißen diese Rezeptoren 5HT1D-Rezeptoren, an den Blutgefäßen 5HT1B-Rezeptoren. Der Namensbestandteil „5HT“ leitet sich von der chemischen Bezeichnung des Serotonins, nämlich 5-Hydroxytryptamin (=5HT) ab. Beide Bindungsstellen kommen auch im Gehirn vor und sind dort für die Schmerzwahrnehmung verantwortlich.

Durch die Bindung an die serotoninspezifischen Rezeptoren beeinflussen die Triptane folgende Prozesse, die bei einer Migräne charakteristisch sind:

  • Durch die Anheftung an die Bindungsstellen der zerebralen Blutgefäße (Wirkort -> THT1B-Rezeptor) kommt es zu einer Verengung der Blutgefäße.
  • Durch die Bindung an die 5HT1D-Rezeptoren der Nerven wird die Freisetzung der schmerzauslösenden Neuropeptide (Nerveneiweiße) aus den Nervenenden des Trigeminus-Nervs unterbunden.
  • Durch die Anheftung an die Serotoninrezeptoren im Gehirn, wird die Schmerzwahrnehmung gehemmt, die durch den Trigeminus-Nerv verursacht wird.

Nicht geeignet sind diese Substanzen für Patienten mit Schädigung der Herzkrankgefäße, Bluthochdruck oder bei Gefäßerkrankungen. Die oben erwähnten Rezeptoren finden sich nämlich auch in den Herzkrankgefäßen und die Triptane können auch dort eine Verengung der Gefäße bewirken. Derzeit wird die Anwendung der Triptane auch bei Patienten über 65 Jahren, bei Kindern und in der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen.

Definition: Triptane – Wikipedia
Deutsche Migräne- und Kopfschmerz-Gesellschaft
Hilfe zur Selbsthilfe für Migräne-Kranke